他汀可泛指羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶（HMG-CoA）还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面（主要为肝细胞）低密度脂蛋白受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。主要作用是减少低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），也能稳定血管粥样斑块，以及抗炎作用，所以即使血脂正常也应该服用（除非很低危的患者）。
